Верапамил 240мг таб. пролонг. дейст. покр. об. х20 Alkaloid

Характеристики

Способ применения	Перорально
Количество в упаковке	1 шт
Максимальная допустимая температура хранения, °С	25 °C
Срок годности	36 мес
Условия хранения	В сухом месте В защищенном от солнца помещении Беречь от детей
Страна-изготовитель	Россия
Порядок отпуска	По рецепту
Фармакологическая группа	C08DA01 Верапамил
Зарегистрировано как	Лекарственное средство

Инструкция по применению

Верапамил - продолговатые, двояковыпуклые таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой серовато-голубого цвета, с риской на одной стороне. Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов "медленных" кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Действующие вещества

Верапамил

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Гидрохлорид верапамила, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, альгинат натрия, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Фармакологический эффект

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов "медленных" кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью. Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток, снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость, подавляет автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий. Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

Фармакокинетика

Всасывание: при приеме внутрь около 90-92% верапамила всасывается в желудочно- кишечном тракте, однако биодоступность невысокая и составляет приблизительно 20 % из-за интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень. Концентрация верапамила в плазме крови увеличивается постепенно. Максимальные концентрации в плазме крови составляют 81,34 нг/мл. Тmах составляет в среднем 4,75 часа. Относительно " высокие терапевтические концентрации в плазме крови (51,6 нг/мл) обнаруживаются и через 24 часа после приема препарата внутрь. С белками плазмы крови связывается около 90 % препарата. Распределение: период полувыведения при приеме однократной дозы составляет в среднем 2,8 - 7,4 часа, при приеме повторных доз - 4,5 -12 часов. Период полувыведения из плазмы крови у лиц пожилого возраста увеличивается. Верапамил проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм: подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Обнаружены 12 метаболитов. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты в основном неактивны. Выведение: около 70 % принятой дозы препарата выводится с мочой, а примерно 16 % или более выводится с калом в течение пяти дней при применении препарата внутрь. Около 3 - 4 % выводится из организма в неизмененном виде.

Показания

Артериальная гипертензия, Профилактика приступов стенокардии (в том числе стенокардия Принцметала), Профилактика наджелудочковых тахикардий.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии), синоатриальная блокада, выраженная артериальная гипотензия, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, острая фаза осложненного инфаркта миокарда (с явлениями брадикардии, выраженной артериальной гипотензией, левожелудочковой недостаточностью), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность и период лактации.

Меры предосторожности

С осторожностью принимать препарат при атриовентрикулярной блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 90ммрт.ст.), мерцании/трепетании предсердий с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (риск возникновения желудочковой тахикардии), нарушении функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Способ применения и дозы

Принимать во время еды или сразу после еды, запивая небольшим количеством воды. Таблетки не разжевывают. Дозы препарата подбирают индивидуально.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, асистолия, AV блокада I, II и III степени, брадиаритмическая форма мерцательной аритмии, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточности, снижение артериального давления, сердцебиение, тахикардия. Со стороны центральной нервной системы: редко - головокружение, сонливость, заторможенность, головная боль, чувство усталости, повышенная возбудимость, тремор, эритромелалгия или парестезии. Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, кишечная непроходимость, боль или чувство дискомфорта в животе. Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" ферментов, щелочной фосфатазы, увеличение уровня пролактина. Аллергические реакции: экзантема, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Прочие: приливы, периферические отеки, очень редко - миалгия и артралгия. Сообщалось о случаях галактореи и импотенции, гинекомастия, гиперплазия десен.

Передозировка

Выраженное снижение артериального давления (в некоторых случаях до уровней, которые невозможно измерить), шок, потеря сознания, AV блокада I, II степени, часто в виде периодов Венкебаха с наличием или без выскальзывающего ритма, полная AV блокада с полной атриовентрикулярной диссоциацией, выскальзывающий ритм, остановка сердца, синусовая брадикардия, остановка синусового узла, сердечная недостаточность, асистолия, синоатриальная блокада. Оказание помощи: при раннем выявлении (необходимо иметь в виду, что активное вещество высвобождается и всасывается в кишечнике в течение 48 часов после приема препарата внутрь) - промывание желудка рекомендуется во всех случаях, если с момента приема препарата прошло не менее 12 часов, а также в более поздние сроки при сниженной моторике ЖКТ (отсутствие кишечных шумов при аускультации). Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки. Кальций является специфическим антидотом: вводят 10-30 мл 10 % раствора кальция глюконата в виде внутривенной инъекции (2,25 - 4,5 ммоль), при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (например, 5 ммоль/час). В случае атриовентрикулярной блокады II или III степени, синусовой брадикардии, остановки сердца: атропин, изопреналин, орципреналин или стимуляция сердца. В случае артериальной гипотензии: допамин, добутамин, норэпинефрин (норадреналин). Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном назначении препарата Верапамила с карбамазепином, происходит усиление действия последнего и повышается риск возникновения токсических поражений нервной системы. Назначение Верапамила пациентам, длительно получающим препараты лития, увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Одновременное применение с рифапицином или фенобарбиталом, приводит к уменьшению эффективности Верапамила. Циметидин усиливает действие Верапамила. Сочетанное применение с другими антигипертензивными средствами, диуретиками, вазодилататорами приводит к взаимному усилению их действия. Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии. При одновременном приеме препарата Верапамил и дигоксина, теофиллина, циклоспорина или хииидина, возможно повышение концентрации в крови вышеуказанных препаратов на фоне терапии Верапамилом. С гиполипидемическими средствами: аторвастатин (повышение уровня аторвастатина в сыворотке крови), ловастатин (повышение уровня ловастатина в сыворотке крови), симвастатин (увеличение AUC приблизительно в 2,6 раза и максимальной концентрации приблизительно в 4,6 раз симвастатина). Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы следует начинать с возможно более низких доз, которые постепенно увеличивают. Если необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, необходимо пересмотреть их дозы, соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови. Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3А4, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно. С алмотриптаном - увеличение AUC приблизительно на 20% и максимальной концентрации алмотриптана приблизительно на 24%. Грейпфрутовый сок - увеличение AUC и максимальной концентрации верапамила. Зверобой продырявленный - уменьшается AUC верапамила с соответствующим снижением максимальной концентрации. Доксорубицин - уменьшается период полувыведения доксорубицина (приблизительно на 27%) и максимальной концентрации (приблизительно на 38%). У пациентов с прогрессирующими новообразованиями верапамил не влияет на уровень или клиренс доксорубицина. У больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшает период полувыведения и максимальную концентрацию доксорубицина. Гипогликемические средства (глибурид) - увеличение максимальной концентрации глибурида (приблизительно на 28%), AUC (приблизительно на 26%). Аспирин (ацетилсалициловая кислота) - увеличение кровоточивости.

Отпуск по рецепту

Да

Показать еще